丹酚酸B的穩(wěn)定性研究分析

　　【中圖分類號】R85 【文獻標識碼】A 【文章編號】2095-6851（2018）03-0-01
　　心血管疾病是進入21世紀以來對人類健康威脅最大的疾病，可表現(xiàn)為慢性病癥急性發(fā)作，直接對患者生命產(chǎn)生威脅，且預(yù)后較差，致殘率較高，因而臨床治療用藥需具有積極顯效的改善心肌功能、促進微循環(huán)、增加冠脈血流[1]等作用。丹參是在中醫(yī)學中應(yīng)用較多的植物之一，具有良好的活血化瘀、養(yǎng)心疏肝的作用。丹酚酸B（SAB）是丹參中的主要活性成分之一，能夠有效清除自由體，抑制低密度脂蛋白（LDL）的氧化作用，是強效的天然抗氧化劑；SAB能夠抑制血小板與膠原、腺苷二磷酸的粘附，預(yù)防血栓；SAB通過拮抗機體鈣離子濃度的異常升高，保持心肌細胞內(nèi)鈣離子含量的穩(wěn)定，減少心肌損傷；SAB能夠抑制各種因素導致的血管通透性異常增加，維持血管內(nèi)皮細胞的穩(wěn)定性，保護心肌血管；SAB能夠通過抑制與細胞凋亡有關(guān)的各種蛋白酶、蛋白激酶等的活性來抑制血管內(nèi)皮細胞異常凋亡，因而SAB在臨床應(yīng)用較廣，尤其在各類心血管疾病的治療中，效果顯著。但SAB具有水溶性、弱酸性、不穩(wěn)定性等特征[2-3]，且在不同種類的丹參中含量不同，傳統(tǒng)配伍后煎服的入藥方式，SAB的含量較低且易受酸堿度、溫度等的影響，因而對丹參中的SAB進行提取后制藥在臨床治療中較為常見，現(xiàn)探討不同pH值環(huán)境對SAB穩(wěn)定性的影響，為臨床給藥途徑提供思路。
　　1 穩(wěn)定性研究
　　1.1 實驗材料：SAB（純度>99%）、不同pH值的緩沖液、水浴鍋、電子天平、高效液相色譜分析儀等。
　　1.2 實驗方法：經(jīng)由SAB母液的HPLC檢測，獲得其在280nm的峰面積，同時結(jié)果顯示檢測方法的可重復(fù)性、線性關(guān)系較好，能夠進行定量分析，精密度較高。水浴鍋溫度設(shè)定在37℃，將不同pH值的緩沖液（pH=1、2、3、4、5、6、7）加熱，精密稱定20mgSAB母液分別置入七個容量瓶，用不同pH值緩沖液定容后進行HPLC檢測，計算得出SAB的濃度進行比較。
　　1.3 結(jié)果：結(jié)果顯示pH值在3～5范圍內(nèi)，SAB濃度最高，pH值<3或>5時，SAB濃度逐漸降低，具體見圖1。
　　1.4 結(jié)論：在37℃的溫度下，pH值范圍在1～7內(nèi)，SAB在酸性環(huán)境下較為穩(wěn)定，且強酸環(huán)境下的穩(wěn)定性低于弱酸環(huán)境，通過結(jié)果曲線可知，pH值在3～5范圍時，SAB濃度最高，而在pH<3的強酸范圍內(nèi)，SAB的濃度較低，因SAB呈弱酸性，因而在弱酸酸性條件下較為穩(wěn)定。
　　2 討論
　　心血管疾病如心肌梗死、冠心病等是臨床較常見也較棘手的病癥類型，致殘致死率高，而丹參中含量較高的SAB具有顯著的保護心肌的功能，具有良好的抗炎、促進微循環(huán)的作用，同時臨床也用于各類慢性病的常規(guī)治療。SAB具有良好的抗氧化、抑制血小板活動、抑制脂質(zhì)的聚集的作用，對維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)具有顯著效果，能夠直接參與機體免疫炎癥反應(yīng)發(fā)揮作用[4]。但SAB穩(wěn)定性較差，易受溫度、pH值、離子濃度等的干擾，研究發(fā)現(xiàn)加入抗壞血酸等抗氧化劑能夠提高SAB的穩(wěn)定性[5]，本次實驗研究了pH值對SAB穩(wěn)定性的影響，結(jié)果顯示pH值在3～5范圍的弱酸性環(huán)境下，SAB穩(wěn)定性較高，與盧召戰(zhàn)[6]等研究結(jié)果相似，但有報道顯示在酸性條件下SAB的穩(wěn)定性與pH值呈現(xiàn)顯著負相關(guān)[7]，具體原因還有待深入研究。
　　綜上所述，SAB在治療心血管疾病方面具有顯著療效，是效果較好且較為安全的天然物質(zhì)，在臨床心血管疾病的治療中值得深入研究，SAB呈弱酸性，故而在弱酸性環(huán)境下穩(wěn)定性較高，可作為臨床給藥途徑的參考。
　　參考文獻
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　　朱金墻，閆晨，康立源.丹酚酸B的穩(wěn)定性及其降解機理研究進展[J].中國中醫(yī)藥信息雜志，2010 ，17（12）：113-114.
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　　葉立，何園，葉浩，等.基于通路關(guān)聯(lián)網(wǎng)絡(luò)研究丹酚酸B治療心血管疾病的機理[J].科學通報，2012，57（12）：1019-1027.
　　黃世超，瞿海斌.丹酚酸B穩(wěn)定性研究進展[J].中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學，2015，32（5）：644-648.
　　盧召戰(zhàn)，朱靖博，劉天賜.pH及添加劑對丹酚酸B水溶液穩(wěn)定性的影響[J].大連工業(yè)大學學報，2008，27（3）：209-211.
　　張春光，崔翰明，張秋燕，等.丹參提取物中的丹酚酸B在不同pH條件下的穩(wěn)定性研究[J].中國實驗方劑學雜志，2009，15（1）：3-5.

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